Artwork

Contenu fourni par Wirkstoffradio. Tout le contenu du podcast, y compris les épisodes, les graphiques et les descriptions de podcast, est téléchargé et fourni directement par Wirkstoffradio ou son partenaire de plateforme de podcast. Si vous pensez que quelqu'un utilise votre œuvre protégée sans votre autorisation, vous pouvez suivre le processus décrit ici https://fr.player.fm/legal.
Player FM - Application Podcast
Mettez-vous hors ligne avec l'application Player FM !

WSR067-Opioid-Analgetika: Von Morphin, Oxycodon und Fentanyl bis Ziconotid und Flupirtin

1:23:57
 
Partager
 

Manage episode 371414985 series 2455498
Contenu fourni par Wirkstoffradio. Tout le contenu du podcast, y compris les épisodes, les graphiques et les descriptions de podcast, est téléchargé et fourni directement par Wirkstoffradio ou son partenaire de plateforme de podcast. Si vous pensez que quelqu'un utilise votre œuvre protégée sans votre autorisation, vous pouvez suivre le processus décrit ici https://fr.player.fm/legal.
document.addEventListener("DOMContentLoaded", function() { var player = document.getElementById("player-675ef2cbce0e1"); podlovePlayerCache.add([{"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/wp-json\/podlove-web-player\/shortcode\/publisher\/3512","data":{"version":5,"show":{"title":"Wirkstoffradio","subtitle":"Zur Anwendung im Ohr","summary":"Wir f\u00fchren Gespr\u00e4che und diskutieren \u00fcber das vielf\u00e4ltige und multi-disziplin\u00e4re Feld der Wirkstoffe und der Wirkstoffforschung. Das Wirkstoffradio ist ein Wissenschaftskommunikationsprojekt aus dem Leibniz-Forschungsinstitut f\u00fcr Molekulare Pharmakologie (FMP) und wird gef\u00f6rdert durch das Leibniz Forschungsnetzwerk Wirkstoffe und Biotechnologie.","poster":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/image\/68747470733a2f2f7777772e7769726b73746f6666726164696f2e64652f77702d636f6e74656e742f75706c6f6164732f323031382f30392f5769726b73746f6666726164696f5f4c6f676f5f6c616e672d3330303078333030305f63726f707065645f626c756542472e706e67\/500\/0\/0\/wirkstoffradio","link":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de"},"title":"WSR067 Opioid-Analgetika: Von Morphin, Oxycodon und Fentanyl bis Ziconotid und Flupirtin","subtitle":"In dieser Episode sprechen Hans-Dieter H\u00f6ltje und Bernd Rupp \u00fcber Opioid-Analgetika und andere Wirkmechanismen zur Bek\u00e4mpfung starker Schmerzen. Sie behandeln sowohl klassische Wirkstoffe wie Morphin als auch modernere Derivate wie Oxycodon und Fentanyl.","summary":"","publicationDate":"2023-07-16T16:00:57+02:00","duration":"01:23:57.510","poster":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/image\/68747470733a2f2f7777772e7769726b73746f6666726164696f2e64652f77702d636f6e74656e742f75706c6f6164732f323031382f30392f5769726b73746f6666726164696f5f4c6f676f5f6c616e672d3330303078333030305f63726f707065645f626c756542472e706e67\/500\/0\/0\/wirkstoffradio","link":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/2023\/07\/16\/wsr067-opioid-analgetika-von-morphin-oxycodon-und-fentanyl-bis-ziconotid-und-flupirtin\/","chapters":[{"start":"00:00:00.000","title":"Begr\u00fc\u00dfung","href":"","image":""},{"start":"00:00:50.090","title":"Nebenwirkung bei Paracetamol","href":"","image":""},{"start":"00:04:01.765","title":"Chinoides System","href":"","image":""},{"start":"00:05:59.519","title":"Rearomatisierungssystem in der Leber","href":"","image":""},{"start":"00:07:28.708","title":"Reduktion des NAPQI","href":"","image":""},{"start":"00:08:39.740","title":"Auftreten der Lebertoxizit\u00e4t des Paracetamol","href":"","image":""},{"start":"00:13:05.215","title":"Einleitung starke Analgetika","href":"","image":""},{"start":"00:13:57.106","title":"Dynorphine","href":"","image":""},{"start":"00:14:23.634","title":"Proopiomelanocortin","href":"","image":""},{"start":"00:16:33.180","title":"Wirksame Oligopeptide","href":"","image":""},{"start":"00:18:50.320","title":"Opioid-Rezeptoren: Wirkung, Nebenwirkungen und Vorkommen","href":"","image":""},{"start":"00:24:32.492","title":"Morphin","href":"","image":""},{"start":"00:31:25.066","title":"Herkunft des Morphins","href":"","image":""},{"start":"00:32:31.672","title":"Wirkung des Morphins","href":"","image":""},{"start":"00:34:50.353","title":"Heroin","href":"","image":""},{"start":"00:37:03.248","title":"Weitere M\u00f6glichkeit zur Erh\u00f6hung der Lipophilie","href":"","image":""},{"start":"00:37:41.049","title":"Codein","href":"","image":""},{"start":"00:38:40.171","title":"Vom Codein zum Oxycodon","href":"","image":""},{"start":"00:41:05.960","title":"Buprenorphin","href":"","image":""},{"start":"00:45:08.106","title":"Morphin Antagonisten","href":"","image":""},{"start":"00:47:23.530","title":"Naltrexon","href":"","image":""},{"start":"00:48:14.850","title":"Morphinvergiftung","href":"","image":""},{"start":"00:48:39.052","title":"Morphinanaloga Levophanol","href":"","image":""},{"start":"00:50:29.878","title":"Dextromethorphan","href":"","image":""},{"start":"00:51:56.933","title":"Benzomorphane","href":"","image":""},{"start":"00:52:48.573","title":"Metazocin","href":"","image":""},{"start":"00:53:03.495","title":"Phenazocin","href":"","image":""},{"start":"00:54:13.698","title":"Pentazocin","href":"","image":""},{"start":"00:56:39.881","title":"Synthetische Morphinanaloga","href":"","image":""},{"start":"00:57:33.905","title":"Pethidin","href":"","image":""},{"start":"00:59:42.482","title":"Definition Induced Fit","href":"","image":""},{"start":"01:02:34.521","title":"Methadon","href":"","image":""},{"start":"01:04:46.902","title":"Weitere Pethidinanaloga","href":"","image":""},{"start":"01:05:14.514","title":"Fentanyle","href":"","image":""},{"start":"01:08:02.674","title":"Fentanyl-Varianten","href":"","image":""},{"start":"01:09:34.948","title":"Conusschnecken Toxine","href":"","image":""},{"start":"01:13:43.078","title":"Wirkung von Flupirtin","href":"","image":""},{"start":"01:16:50.416","title":"Struktur von Flupirtin","href":"","image":""},{"start":"01:18:47.493","title":"Abschlu\u00df starke Analgetika","href":"","image":""},{"start":"01:21:44.063","title":"Verabschiedung und Bitte um Feedback","href":"","image":""}],"audio":[{"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/file\/5083\/s\/webplayer\/c\/website\/wsr067-opioid-analgetika-von-morphin-oxycodon-und-fentanyl-bis-ziconotid-und-flupirtin.m4a","size":"58763121","title":"MPEG-4 AAC Audio (m4a)","mimeType":"audio\/mp4"},{"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/file\/5084\/s\/webplayer\/c\/website\/wsr067-opioid-analgetika-von-morphin-oxycodon-und-fentanyl-bis-ziconotid-und-flupirtin.ogg","size":"57836436","title":"Ogg Vorbis Audio (ogg)","mimeType":"audio\/ogg"},{"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/file\/5082\/s\/webplayer\/c\/website\/wsr067-opioid-analgetika-von-morphin-oxycodon-und-fentanyl-bis-ziconotid-und-flupirtin.mp3","size":"72189199","title":"MP3 Audio (mp3)","mimeType":"audio\/mpeg"},{"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/file\/5081\/s\/webplayer\/c\/website\/wsr067-opioid-analgetika-von-morphin-oxycodon-und-fentanyl-bis-ziconotid-und-flupirtin.opus","size":"31102641","title":"Opus Audio (opus)","mimeType":"audio\/ogg;codecs=opus"}],"files":[{"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/file\/5082\/s\/webplayer\/wsr067-opioid-analgetika-von-morphin-oxycodon-und-fentanyl-bis-ziconotid-und-flupirtin.mp3","size":"72189199","title":"MP3 Audio","mimeType":"audio\/mpeg"},{"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/file\/5083\/s\/webplayer\/wsr067-opioid-analgetika-von-morphin-oxycodon-und-fentanyl-bis-ziconotid-und-flupirtin.m4a","size":"58763121","title":"MPEG-4 AAC Audio","mimeType":"audio\/mp4"},{"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/file\/5084\/s\/webplayer\/wsr067-opioid-analgetika-von-morphin-oxycodon-und-fentanyl-bis-ziconotid-und-flupirtin.ogg","size":"57836436","title":"Ogg Vorbis Audio","mimeType":"audio\/ogg"},{"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/file\/5081\/s\/webplayer\/wsr067-opioid-analgetika-von-morphin-oxycodon-und-fentanyl-bis-ziconotid-und-flupirtin.opus","size":"31102641","title":"Opus Audio","mimeType":"audio\/ogg;codecs=opus"}],"contributors":[{"id":"2","name":"Bernd Rupp","avatar":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/wp-content\/cache\/podlove\/2b\/24b2225bbef5cc3754fe2f0f3c9b82\/bernd-rupp_150x150.png","role":null,"group":{"id":"1","slug":"Host","title":"Moderation"},"comment":null},{"id":"3","name":"Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter H\u00f6ltje","avatar":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/image\/687474703a2f2f7777772e706861726d617a69652e6868752e64652f66696c6561646d696e2f726564616b74696f6e2f46616b756c74616574656e2f4d617468656d6174697363682d4e6174757277697373656e7363686166746c696368655f46616b756c746165742f506861726d617a69652f496e737469747574652f506861726d617a65757469736368655f756e645f4d6564697a696e69736368655f4368656d69652f42696c6465722f506f727472616974732f686f656c746a652e6a7067\/150\/150\/0\/prof-dr-dr-hans-dieter-hoeltje","role":null,"group":{"id":"1","slug":"Host","title":"Moderation"},"comment":null}]}}, {"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/wp-json\/podlove-web-player\/shortcode\/config\/default\/theme\/default","data":{"activeTab":null,"subscribe-button":{"feed":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/feed\/mp3\/","clients":[{"id":"apple-podcasts","service":"1437560455"},{"id":"rss","service":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/feed\/mp3\/"},{"id":"google-podcasts","service":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/feed\/mp3\/"},{"id":"pocket-casts","service":"4CN8"},{"id":"castbox","service":"1440424"},{"id":"deezer","service":"3103262"},{"id":"castro","service":"1437560455"},{"id":"antenna-pod","service":null},{"id":"podcat","service":null},{"id":"gpodder","service":null},{"id":"overcast","service":null},{"id":"instacast","service":null},{"id":"rss-radio","service":null},{"id":"procast","service":null},{"id":"podscout","service":null},{"id":"podcast-republic","service":null},{"id":"i-catcher","service":null},{"id":"podcast-addict","service":null},{"id":"downcast","service":null},{"id":"clementine","service":null},{"id":"beyond-pod","service":null}]},"share":{"channels":["mail","link","linkedin","facebook","twitter","whats-app","pinterest","xing"],"outlet":"https:\/\/cdn.podlove.org\/web-player\/5.x\/share.html","sharePlaytime":true},"related-episodes":{"source":"disabled","value":null},"version":5,"theme":{"tokens":{"brand":"#235973","brandDark":"#235973","brandDarkest":"#1A3A4A","brandLightest":"#E9F1F5","shadeDark":"#807E7C","shadeBase":"#807E7C","contrast":"#000","alt":"#fff"},"fonts":{"ci":{"name":"ci","family":["-apple-system","BlinkMacSystemFont","Segoe UI","Roboto","Helvetica","Arial","sans-serif","Apple Color Emoji","Segoe UI Emoji\", \"Segoe UI Symbol"],"src":[],"weight":800},"regular":{"name":"regular","family":["-apple-system","BlinkMacSystemFont","Segoe UI","Roboto","Helvetica","Arial","sans-serif","Apple Color Emoji","Segoe UI Emoji\", \"Segoe UI Symbol"],"src":[],"weight":300},"bold":{"name":"bold","family":["-apple-system","BlinkMacSystemFont","Segoe UI","Roboto","Helvetica","Arial","sans-serif","Apple Color Emoji","Segoe UI Emoji\", \"Segoe UI Symbol"],"src":[],"weight":700}}},"base":"https:\/\/cdn.podlove.org\/web-player\/5.x\/"}}]); podlovePlayer(player, "https://www.wirkstoffradio.de/wp-json/podlove-web-player/shortcode/publisher/3512", "https://www.wirkstoffradio.de/wp-json/podlove-web-player/shortcode/config/default/theme/default").then(function() { player && player.classList.remove("podlove-web-player-loading"); }); });

In der zweiten Episode über Analgetika diskutieren Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp Schmerzmittel aus der Gruppe der Opioide, die früher auch als „starke Analgetika“ bekannt waren.

Zu Beginn der Episode erklärt Hans-Dieter die Lebertoxizität von Paracetamol und wie sie entsteht.

Überlagerung des Morphins (schwarz) mit dem Tyrosin (rot) aus den Enkephalinen; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Anschließend beschreibt Hans-Dieter die wichtigsten strukturellen Elemente der Morphinstruktur und ihre räumliche Verbindung zueinander. Nach der Entdeckung der Enkephaline als endogene Opioide konnten die strukturellen Segmente identifiziert werden, die für die Wirkung entscheidend sind.

Nach der Darstellung von Morphin und seinen Derivaten wie Heroin, Codein und Oxycodon gehen Hans-Dieter und Bernd auch auf Analgetika der Morphinane und Benzomorphane ein, sowie auf vollsynthetische Vertreter wie Pethidin und Methadon. Sie diskutieren, wie diese Substanzen auch ohne die strukturelle Rigidisierung von Morphin ihre Wirkung an den Opioidrezeptoren entfalten können.

Abschließend besprechen Hans-Dieter und Bernd die Wirkungsmechanismen von Ziconotid und Flupirtin, die sich grundlegend von den klassischen Opioid-Analgetika unterscheiden.

(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)

Nebenwirkung bei Paracetamol

Struktur von Paracetamol; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Chinoides Sytem

N-Acetyl-p-benzochinonimin (NAPQI)
N-Acetyl-p-benzochinonimin (NAPQI); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Rearomatisierungssystem in der Leber

Struktur von Glutathion; Quelle: NEUROtiker, Public domain, via Wikimedia Commons.

Reduktion des NAPQI

Mercaptursäurederivat von Paracetamol analog zur Reaktion mit Glutathion; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Auftreten der Lebertoxizität des Paracetamol

Einleitung starke Analgetika

Dynorphine

Proopiomelanocortin

Wirksame Oligopeptide

Struktur der Enkephaline, A Met-Enkephalin und B Leu-Enkephalin; Quelle: Edgar181, Public domain, via Wikimedia Commons

Opioid-Rezeptoren: Wirkung, Nebenwirkungen und Vorkommen

Morphin

Struktur von Morphin, gelb markiert sind die fünf Chiralitätszentren. Die grünen Buchstaben bezeichnen die Ringsysteme und die roten Ziffern die Positionen nach IUPAC; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Herkunft des Morphins

Wirkung des Morphins

Überlagerung des Morphins (schwarz) mit dem Tyrosin (rot) aus den Enkephalinen; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Heroin

Struktur von Heroin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Weitere Möglichkeit zur Erhöhung der Lipophilie

Struktur von Hydromorphon, die Lipoholie wurde erhöht in dem die Bindung im Ring C (rot) hydriert und die 6 Hydroxyl-Gruppe zur Carbonylgruppe (blau) oxidiert wurde. Das führt zu einer zehnfachen Wirkung im vergleich zu Morphin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Codein

    • Codein – Wikipedia Artikel
    • Ether – Wikipedia Artikel
Struktur von Codein, die 3 Hydroxylgruppe (blau) ist verethert; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Vom Codein zum Oxycodon

Struktur von Oxycodon, durch Einführung einer Hydroxylgruppe an Position 14 (blau), der Carbonylgruppe an Position 6 (rot), Hydrierung der Doppelbindung in Ring C (violett) sowie den Methylether an Postion 3 (grün) erhält man etwas die doppelte Wirkung von Morphin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Buprenorphin

Struktur von Buprenorphin, Seitenkette die den zusätzlichen Sechsring bildet (Blau). Die Seitenkette am Stickstoff mit Cyclopropylring (rot) sorgt für partiellen Agonismus am My-Rezeptor, was zu einer deutlich geringen Atemdepressiven und Euphorischen Wirkung führt, trotz einer 50x fachen analgetischen Wirkung im Vergleich zum Morphin ; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Morphin Antagonisten

Struktur von Naloxon. Die volle Antagonistische Wirkung wird durch den Allylrest am Stickstoff (blau) und der Hydroxylgruppe in Position 14 erreicht; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Naltrexon

Struktur von Naltrexon; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Morphinvergiftung

Morphinanaloga Levorphanol

Stuktur von Levorphanol; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Dextromethorphan

Struktur von Dextromethorphan; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Benzomorphane

Metazocin

Struktur von Metazocin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Phenazocin

Pentazocin

Struktur von Pentazocin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Synthetische Morphinanaloga

Analgetische Potenz – Wikipedia Artikel

Pethidin

Struktur von Pethidin. A freie Form. B Wirkform die das Pethidin im aktiven Zentrum einnimmt; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Definition Induced Fit

Methadon

Struktur von Methadon; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Weitere Pethidinanaloga

Fentanyle

Struktur von Fentanyl, die blaue Markierung zeigt die Amidgruppe mit dem neutralen Stickstoff, die rote Markierung zeigt den Ethylphenyl-Rest; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Fentanyl-Varianten

Überlagerung unterschiedlicher Fentanyl Derivate, Fentanyl (schwarz), Sulfentanil (grün), Alfentanil (rot), Remifentanil (blau); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Conusschnecken Toxine

Wirkung von Flupirtin

Struktur von Flupirtin

Struktur von Flupirtin, Triaminopyridinrest (blau), Kohlensäureamid (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Abschluss starke Analgetika


Liebe Hörer:innen, Ihr wollt uns eine AUA-Frage stellen, dann schreibt uns unter dem Betreff [AUA-Frage] an info@wirkstoffradio.de. Oder auf Twitter an @wirkstoffradio mit dem Hashtag #AUAFrage, das geht dort auch als Direktnachricht.

Wir freuen uns immer über Feedback: per Mail unter info@wirkstoffradio.de, in den Kommentaren unter den einzelnen Episoden, über Twitter @wirkstoffradio, bei Matodon unter @wirkstoffradio@podcasts.social oder auch als Bewertung bei iTunes/Apple-Podcasts oder panoptikum.social.

Wirkstoffradio-Feedback-Telefon +49 (0)30 746 910 64

In unserem Fanshop können sich Hörer:Innen mit Wirkstoffradio Merch wie T-Shirts, Hoodies, Basecaps aber auch Tassen und Einkaufsbeutel ausstatten.

Der Entwickler der Podcast Suchmaschine Fyyd (Christian Bednarek) stellt für Podcasts und deren Hörer:innen unterschiedliche Dienste zur Verfügung. Darunter auch ein Fyydiverse. So können wir uns über das Spiel WorkAdventure in einem für das Wirkstoffradio gestalteten Raum treffen.

Creative Commons Lizenzvertrag
Wirkstoffradio ist lizenziert unter einer Creative Commons Namensnennung - Keine Bearbeitungen 4.0 International Lizenz.
  continue reading

Chapitres

1. Begrüßung (00:00:00)

2. Nebenwirkung bei Paracetamol (00:00:50)

3. Chinoides System (00:04:01)

4. Rearomatisierungssystem in der Leber (00:05:59)

5. Reduktion des NAPQI (00:07:28)

6. Auftreten der Lebertoxizität des Paracetamol (00:08:39)

7. Einleitung starke Analgetika (00:13:05)

8. Dynorphine (00:13:57)

9. Proopiomelanocortin (00:14:23)

10. Wirksame Oligopeptide (00:16:33)

11. Opioid-Rezeptoren: Wirkung, Nebenwirkungen und Vorkommen (00:18:50)

12. Morphin (00:24:32)

13. Herkunft des Morphins (00:31:25)

14. Wirkung des Morphins (00:32:31)

15. Heroin (00:34:50)

16. Weitere Möglichkeit zur Erhöhung der Lipophilie (00:37:03)

17. Codein (00:37:41)

18. Vom Codein zum Oxycodon (00:38:40)

19. Buprenorphin (00:41:05)

20. Morphin Antagonisten (00:45:08)

21. Naltrexon (00:47:23)

22. Morphinvergiftung (00:48:14)

23. Morphinanaloga Levophanol (00:48:39)

24. Dextromethorphan (00:50:29)

25. Benzomorphane (00:51:56)

26. Metazocin (00:52:48)

27. Phenazocin (00:53:03)

28. Pentazocin (00:54:13)

29. Synthetische Morphinanaloga (00:56:39)

30. Pethidin (00:57:33)

31. Definition Induced Fit (00:59:42)

32. Methadon (01:02:34)

33. Weitere Pethidinanaloga (01:04:46)

34. Fentanyle (01:05:14)

35. Fentanyl-Varianten (01:08:02)

36. Conusschnecken Toxine (01:09:34)

37. Wirkung von Flupirtin (01:13:43)

38. Struktur von Flupirtin (01:16:50)

39. Abschluß starke Analgetika (01:18:47)

40. Verabschiedung und Bitte um Feedback (01:21:44)

87 episodes

Artwork
iconPartager
 
Manage episode 371414985 series 2455498
Contenu fourni par Wirkstoffradio. Tout le contenu du podcast, y compris les épisodes, les graphiques et les descriptions de podcast, est téléchargé et fourni directement par Wirkstoffradio ou son partenaire de plateforme de podcast. Si vous pensez que quelqu'un utilise votre œuvre protégée sans votre autorisation, vous pouvez suivre le processus décrit ici https://fr.player.fm/legal.
document.addEventListener("DOMContentLoaded", function() { var player = document.getElementById("player-675ef2cbce0e1"); podlovePlayerCache.add([{"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/wp-json\/podlove-web-player\/shortcode\/publisher\/3512","data":{"version":5,"show":{"title":"Wirkstoffradio","subtitle":"Zur Anwendung im Ohr","summary":"Wir f\u00fchren Gespr\u00e4che und diskutieren \u00fcber das vielf\u00e4ltige und multi-disziplin\u00e4re Feld der Wirkstoffe und der Wirkstoffforschung. Das Wirkstoffradio ist ein Wissenschaftskommunikationsprojekt aus dem Leibniz-Forschungsinstitut f\u00fcr Molekulare Pharmakologie (FMP) und wird gef\u00f6rdert durch das Leibniz Forschungsnetzwerk Wirkstoffe und Biotechnologie.","poster":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/image\/68747470733a2f2f7777772e7769726b73746f6666726164696f2e64652f77702d636f6e74656e742f75706c6f6164732f323031382f30392f5769726b73746f6666726164696f5f4c6f676f5f6c616e672d3330303078333030305f63726f707065645f626c756542472e706e67\/500\/0\/0\/wirkstoffradio","link":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de"},"title":"WSR067 Opioid-Analgetika: Von Morphin, Oxycodon und Fentanyl bis Ziconotid und Flupirtin","subtitle":"In dieser Episode sprechen Hans-Dieter H\u00f6ltje und Bernd Rupp \u00fcber Opioid-Analgetika und andere Wirkmechanismen zur Bek\u00e4mpfung starker Schmerzen. Sie behandeln sowohl klassische Wirkstoffe wie Morphin als auch modernere Derivate wie Oxycodon und Fentanyl.","summary":"","publicationDate":"2023-07-16T16:00:57+02:00","duration":"01:23:57.510","poster":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/image\/68747470733a2f2f7777772e7769726b73746f6666726164696f2e64652f77702d636f6e74656e742f75706c6f6164732f323031382f30392f5769726b73746f6666726164696f5f4c6f676f5f6c616e672d3330303078333030305f63726f707065645f626c756542472e706e67\/500\/0\/0\/wirkstoffradio","link":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/2023\/07\/16\/wsr067-opioid-analgetika-von-morphin-oxycodon-und-fentanyl-bis-ziconotid-und-flupirtin\/","chapters":[{"start":"00:00:00.000","title":"Begr\u00fc\u00dfung","href":"","image":""},{"start":"00:00:50.090","title":"Nebenwirkung bei Paracetamol","href":"","image":""},{"start":"00:04:01.765","title":"Chinoides System","href":"","image":""},{"start":"00:05:59.519","title":"Rearomatisierungssystem in der Leber","href":"","image":""},{"start":"00:07:28.708","title":"Reduktion des NAPQI","href":"","image":""},{"start":"00:08:39.740","title":"Auftreten der Lebertoxizit\u00e4t des Paracetamol","href":"","image":""},{"start":"00:13:05.215","title":"Einleitung starke Analgetika","href":"","image":""},{"start":"00:13:57.106","title":"Dynorphine","href":"","image":""},{"start":"00:14:23.634","title":"Proopiomelanocortin","href":"","image":""},{"start":"00:16:33.180","title":"Wirksame Oligopeptide","href":"","image":""},{"start":"00:18:50.320","title":"Opioid-Rezeptoren: Wirkung, Nebenwirkungen und Vorkommen","href":"","image":""},{"start":"00:24:32.492","title":"Morphin","href":"","image":""},{"start":"00:31:25.066","title":"Herkunft des Morphins","href":"","image":""},{"start":"00:32:31.672","title":"Wirkung des Morphins","href":"","image":""},{"start":"00:34:50.353","title":"Heroin","href":"","image":""},{"start":"00:37:03.248","title":"Weitere M\u00f6glichkeit zur Erh\u00f6hung der Lipophilie","href":"","image":""},{"start":"00:37:41.049","title":"Codein","href":"","image":""},{"start":"00:38:40.171","title":"Vom Codein zum Oxycodon","href":"","image":""},{"start":"00:41:05.960","title":"Buprenorphin","href":"","image":""},{"start":"00:45:08.106","title":"Morphin Antagonisten","href":"","image":""},{"start":"00:47:23.530","title":"Naltrexon","href":"","image":""},{"start":"00:48:14.850","title":"Morphinvergiftung","href":"","image":""},{"start":"00:48:39.052","title":"Morphinanaloga Levophanol","href":"","image":""},{"start":"00:50:29.878","title":"Dextromethorphan","href":"","image":""},{"start":"00:51:56.933","title":"Benzomorphane","href":"","image":""},{"start":"00:52:48.573","title":"Metazocin","href":"","image":""},{"start":"00:53:03.495","title":"Phenazocin","href":"","image":""},{"start":"00:54:13.698","title":"Pentazocin","href":"","image":""},{"start":"00:56:39.881","title":"Synthetische Morphinanaloga","href":"","image":""},{"start":"00:57:33.905","title":"Pethidin","href":"","image":""},{"start":"00:59:42.482","title":"Definition Induced Fit","href":"","image":""},{"start":"01:02:34.521","title":"Methadon","href":"","image":""},{"start":"01:04:46.902","title":"Weitere Pethidinanaloga","href":"","image":""},{"start":"01:05:14.514","title":"Fentanyle","href":"","image":""},{"start":"01:08:02.674","title":"Fentanyl-Varianten","href":"","image":""},{"start":"01:09:34.948","title":"Conusschnecken Toxine","href":"","image":""},{"start":"01:13:43.078","title":"Wirkung von Flupirtin","href":"","image":""},{"start":"01:16:50.416","title":"Struktur von Flupirtin","href":"","image":""},{"start":"01:18:47.493","title":"Abschlu\u00df starke Analgetika","href":"","image":""},{"start":"01:21:44.063","title":"Verabschiedung und Bitte um Feedback","href":"","image":""}],"audio":[{"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/file\/5083\/s\/webplayer\/c\/website\/wsr067-opioid-analgetika-von-morphin-oxycodon-und-fentanyl-bis-ziconotid-und-flupirtin.m4a","size":"58763121","title":"MPEG-4 AAC Audio (m4a)","mimeType":"audio\/mp4"},{"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/file\/5084\/s\/webplayer\/c\/website\/wsr067-opioid-analgetika-von-morphin-oxycodon-und-fentanyl-bis-ziconotid-und-flupirtin.ogg","size":"57836436","title":"Ogg Vorbis Audio (ogg)","mimeType":"audio\/ogg"},{"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/file\/5082\/s\/webplayer\/c\/website\/wsr067-opioid-analgetika-von-morphin-oxycodon-und-fentanyl-bis-ziconotid-und-flupirtin.mp3","size":"72189199","title":"MP3 Audio (mp3)","mimeType":"audio\/mpeg"},{"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/file\/5081\/s\/webplayer\/c\/website\/wsr067-opioid-analgetika-von-morphin-oxycodon-und-fentanyl-bis-ziconotid-und-flupirtin.opus","size":"31102641","title":"Opus Audio (opus)","mimeType":"audio\/ogg;codecs=opus"}],"files":[{"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/file\/5082\/s\/webplayer\/wsr067-opioid-analgetika-von-morphin-oxycodon-und-fentanyl-bis-ziconotid-und-flupirtin.mp3","size":"72189199","title":"MP3 Audio","mimeType":"audio\/mpeg"},{"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/file\/5083\/s\/webplayer\/wsr067-opioid-analgetika-von-morphin-oxycodon-und-fentanyl-bis-ziconotid-und-flupirtin.m4a","size":"58763121","title":"MPEG-4 AAC Audio","mimeType":"audio\/mp4"},{"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/file\/5084\/s\/webplayer\/wsr067-opioid-analgetika-von-morphin-oxycodon-und-fentanyl-bis-ziconotid-und-flupirtin.ogg","size":"57836436","title":"Ogg Vorbis Audio","mimeType":"audio\/ogg"},{"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/file\/5081\/s\/webplayer\/wsr067-opioid-analgetika-von-morphin-oxycodon-und-fentanyl-bis-ziconotid-und-flupirtin.opus","size":"31102641","title":"Opus Audio","mimeType":"audio\/ogg;codecs=opus"}],"contributors":[{"id":"2","name":"Bernd Rupp","avatar":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/wp-content\/cache\/podlove\/2b\/24b2225bbef5cc3754fe2f0f3c9b82\/bernd-rupp_150x150.png","role":null,"group":{"id":"1","slug":"Host","title":"Moderation"},"comment":null},{"id":"3","name":"Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter H\u00f6ltje","avatar":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/image\/687474703a2f2f7777772e706861726d617a69652e6868752e64652f66696c6561646d696e2f726564616b74696f6e2f46616b756c74616574656e2f4d617468656d6174697363682d4e6174757277697373656e7363686166746c696368655f46616b756c746165742f506861726d617a69652f496e737469747574652f506861726d617a65757469736368655f756e645f4d6564697a696e69736368655f4368656d69652f42696c6465722f506f727472616974732f686f656c746a652e6a7067\/150\/150\/0\/prof-dr-dr-hans-dieter-hoeltje","role":null,"group":{"id":"1","slug":"Host","title":"Moderation"},"comment":null}]}}, {"url":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/wp-json\/podlove-web-player\/shortcode\/config\/default\/theme\/default","data":{"activeTab":null,"subscribe-button":{"feed":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/feed\/mp3\/","clients":[{"id":"apple-podcasts","service":"1437560455"},{"id":"rss","service":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/feed\/mp3\/"},{"id":"google-podcasts","service":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/feed\/mp3\/"},{"id":"pocket-casts","service":"4CN8"},{"id":"castbox","service":"1440424"},{"id":"deezer","service":"3103262"},{"id":"castro","service":"1437560455"},{"id":"antenna-pod","service":null},{"id":"podcat","service":null},{"id":"gpodder","service":null},{"id":"overcast","service":null},{"id":"instacast","service":null},{"id":"rss-radio","service":null},{"id":"procast","service":null},{"id":"podscout","service":null},{"id":"podcast-republic","service":null},{"id":"i-catcher","service":null},{"id":"podcast-addict","service":null},{"id":"downcast","service":null},{"id":"clementine","service":null},{"id":"beyond-pod","service":null}]},"share":{"channels":["mail","link","linkedin","facebook","twitter","whats-app","pinterest","xing"],"outlet":"https:\/\/cdn.podlove.org\/web-player\/5.x\/share.html","sharePlaytime":true},"related-episodes":{"source":"disabled","value":null},"version":5,"theme":{"tokens":{"brand":"#235973","brandDark":"#235973","brandDarkest":"#1A3A4A","brandLightest":"#E9F1F5","shadeDark":"#807E7C","shadeBase":"#807E7C","contrast":"#000","alt":"#fff"},"fonts":{"ci":{"name":"ci","family":["-apple-system","BlinkMacSystemFont","Segoe UI","Roboto","Helvetica","Arial","sans-serif","Apple Color Emoji","Segoe UI Emoji\", \"Segoe UI Symbol"],"src":[],"weight":800},"regular":{"name":"regular","family":["-apple-system","BlinkMacSystemFont","Segoe UI","Roboto","Helvetica","Arial","sans-serif","Apple Color Emoji","Segoe UI Emoji\", \"Segoe UI Symbol"],"src":[],"weight":300},"bold":{"name":"bold","family":["-apple-system","BlinkMacSystemFont","Segoe UI","Roboto","Helvetica","Arial","sans-serif","Apple Color Emoji","Segoe UI Emoji\", \"Segoe UI Symbol"],"src":[],"weight":700}}},"base":"https:\/\/cdn.podlove.org\/web-player\/5.x\/"}}]); podlovePlayer(player, "https://www.wirkstoffradio.de/wp-json/podlove-web-player/shortcode/publisher/3512", "https://www.wirkstoffradio.de/wp-json/podlove-web-player/shortcode/config/default/theme/default").then(function() { player && player.classList.remove("podlove-web-player-loading"); }); });

In der zweiten Episode über Analgetika diskutieren Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp Schmerzmittel aus der Gruppe der Opioide, die früher auch als „starke Analgetika“ bekannt waren.

Zu Beginn der Episode erklärt Hans-Dieter die Lebertoxizität von Paracetamol und wie sie entsteht.

Überlagerung des Morphins (schwarz) mit dem Tyrosin (rot) aus den Enkephalinen; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Anschließend beschreibt Hans-Dieter die wichtigsten strukturellen Elemente der Morphinstruktur und ihre räumliche Verbindung zueinander. Nach der Entdeckung der Enkephaline als endogene Opioide konnten die strukturellen Segmente identifiziert werden, die für die Wirkung entscheidend sind.

Nach der Darstellung von Morphin und seinen Derivaten wie Heroin, Codein und Oxycodon gehen Hans-Dieter und Bernd auch auf Analgetika der Morphinane und Benzomorphane ein, sowie auf vollsynthetische Vertreter wie Pethidin und Methadon. Sie diskutieren, wie diese Substanzen auch ohne die strukturelle Rigidisierung von Morphin ihre Wirkung an den Opioidrezeptoren entfalten können.

Abschließend besprechen Hans-Dieter und Bernd die Wirkungsmechanismen von Ziconotid und Flupirtin, die sich grundlegend von den klassischen Opioid-Analgetika unterscheiden.

(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)

Nebenwirkung bei Paracetamol

Struktur von Paracetamol; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Chinoides Sytem

N-Acetyl-p-benzochinonimin (NAPQI)
N-Acetyl-p-benzochinonimin (NAPQI); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Rearomatisierungssystem in der Leber

Struktur von Glutathion; Quelle: NEUROtiker, Public domain, via Wikimedia Commons.

Reduktion des NAPQI

Mercaptursäurederivat von Paracetamol analog zur Reaktion mit Glutathion; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Auftreten der Lebertoxizität des Paracetamol

Einleitung starke Analgetika

Dynorphine

Proopiomelanocortin

Wirksame Oligopeptide

Struktur der Enkephaline, A Met-Enkephalin und B Leu-Enkephalin; Quelle: Edgar181, Public domain, via Wikimedia Commons

Opioid-Rezeptoren: Wirkung, Nebenwirkungen und Vorkommen

Morphin

Struktur von Morphin, gelb markiert sind die fünf Chiralitätszentren. Die grünen Buchstaben bezeichnen die Ringsysteme und die roten Ziffern die Positionen nach IUPAC; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Herkunft des Morphins

Wirkung des Morphins

Überlagerung des Morphins (schwarz) mit dem Tyrosin (rot) aus den Enkephalinen; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Heroin

Struktur von Heroin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Weitere Möglichkeit zur Erhöhung der Lipophilie

Struktur von Hydromorphon, die Lipoholie wurde erhöht in dem die Bindung im Ring C (rot) hydriert und die 6 Hydroxyl-Gruppe zur Carbonylgruppe (blau) oxidiert wurde. Das führt zu einer zehnfachen Wirkung im vergleich zu Morphin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Codein

    • Codein – Wikipedia Artikel
    • Ether – Wikipedia Artikel
Struktur von Codein, die 3 Hydroxylgruppe (blau) ist verethert; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Vom Codein zum Oxycodon

Struktur von Oxycodon, durch Einführung einer Hydroxylgruppe an Position 14 (blau), der Carbonylgruppe an Position 6 (rot), Hydrierung der Doppelbindung in Ring C (violett) sowie den Methylether an Postion 3 (grün) erhält man etwas die doppelte Wirkung von Morphin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Buprenorphin

Struktur von Buprenorphin, Seitenkette die den zusätzlichen Sechsring bildet (Blau). Die Seitenkette am Stickstoff mit Cyclopropylring (rot) sorgt für partiellen Agonismus am My-Rezeptor, was zu einer deutlich geringen Atemdepressiven und Euphorischen Wirkung führt, trotz einer 50x fachen analgetischen Wirkung im Vergleich zum Morphin ; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Morphin Antagonisten

Struktur von Naloxon. Die volle Antagonistische Wirkung wird durch den Allylrest am Stickstoff (blau) und der Hydroxylgruppe in Position 14 erreicht; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Naltrexon

Struktur von Naltrexon; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Morphinvergiftung

Morphinanaloga Levorphanol

Stuktur von Levorphanol; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Dextromethorphan

Struktur von Dextromethorphan; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Benzomorphane

Metazocin

Struktur von Metazocin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Phenazocin

Pentazocin

Struktur von Pentazocin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Synthetische Morphinanaloga

Analgetische Potenz – Wikipedia Artikel

Pethidin

Struktur von Pethidin. A freie Form. B Wirkform die das Pethidin im aktiven Zentrum einnimmt; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Definition Induced Fit

Methadon

Struktur von Methadon; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Weitere Pethidinanaloga

Fentanyle

Struktur von Fentanyl, die blaue Markierung zeigt die Amidgruppe mit dem neutralen Stickstoff, die rote Markierung zeigt den Ethylphenyl-Rest; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Fentanyl-Varianten

Überlagerung unterschiedlicher Fentanyl Derivate, Fentanyl (schwarz), Sulfentanil (grün), Alfentanil (rot), Remifentanil (blau); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Conusschnecken Toxine

Wirkung von Flupirtin

Struktur von Flupirtin

Struktur von Flupirtin, Triaminopyridinrest (blau), Kohlensäureamid (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Abschluss starke Analgetika


Liebe Hörer:innen, Ihr wollt uns eine AUA-Frage stellen, dann schreibt uns unter dem Betreff [AUA-Frage] an info@wirkstoffradio.de. Oder auf Twitter an @wirkstoffradio mit dem Hashtag #AUAFrage, das geht dort auch als Direktnachricht.

Wir freuen uns immer über Feedback: per Mail unter info@wirkstoffradio.de, in den Kommentaren unter den einzelnen Episoden, über Twitter @wirkstoffradio, bei Matodon unter @wirkstoffradio@podcasts.social oder auch als Bewertung bei iTunes/Apple-Podcasts oder panoptikum.social.

Wirkstoffradio-Feedback-Telefon +49 (0)30 746 910 64

In unserem Fanshop können sich Hörer:Innen mit Wirkstoffradio Merch wie T-Shirts, Hoodies, Basecaps aber auch Tassen und Einkaufsbeutel ausstatten.

Der Entwickler der Podcast Suchmaschine Fyyd (Christian Bednarek) stellt für Podcasts und deren Hörer:innen unterschiedliche Dienste zur Verfügung. Darunter auch ein Fyydiverse. So können wir uns über das Spiel WorkAdventure in einem für das Wirkstoffradio gestalteten Raum treffen.

Creative Commons Lizenzvertrag
Wirkstoffradio ist lizenziert unter einer Creative Commons Namensnennung - Keine Bearbeitungen 4.0 International Lizenz.
  continue reading

Chapitres

1. Begrüßung (00:00:00)

2. Nebenwirkung bei Paracetamol (00:00:50)

3. Chinoides System (00:04:01)

4. Rearomatisierungssystem in der Leber (00:05:59)

5. Reduktion des NAPQI (00:07:28)

6. Auftreten der Lebertoxizität des Paracetamol (00:08:39)

7. Einleitung starke Analgetika (00:13:05)

8. Dynorphine (00:13:57)

9. Proopiomelanocortin (00:14:23)

10. Wirksame Oligopeptide (00:16:33)

11. Opioid-Rezeptoren: Wirkung, Nebenwirkungen und Vorkommen (00:18:50)

12. Morphin (00:24:32)

13. Herkunft des Morphins (00:31:25)

14. Wirkung des Morphins (00:32:31)

15. Heroin (00:34:50)

16. Weitere Möglichkeit zur Erhöhung der Lipophilie (00:37:03)

17. Codein (00:37:41)

18. Vom Codein zum Oxycodon (00:38:40)

19. Buprenorphin (00:41:05)

20. Morphin Antagonisten (00:45:08)

21. Naltrexon (00:47:23)

22. Morphinvergiftung (00:48:14)

23. Morphinanaloga Levophanol (00:48:39)

24. Dextromethorphan (00:50:29)

25. Benzomorphane (00:51:56)

26. Metazocin (00:52:48)

27. Phenazocin (00:53:03)

28. Pentazocin (00:54:13)

29. Synthetische Morphinanaloga (00:56:39)

30. Pethidin (00:57:33)

31. Definition Induced Fit (00:59:42)

32. Methadon (01:02:34)

33. Weitere Pethidinanaloga (01:04:46)

34. Fentanyle (01:05:14)

35. Fentanyl-Varianten (01:08:02)

36. Conusschnecken Toxine (01:09:34)

37. Wirkung von Flupirtin (01:13:43)

38. Struktur von Flupirtin (01:16:50)

39. Abschluß starke Analgetika (01:18:47)

40. Verabschiedung und Bitte um Feedback (01:21:44)

87 episodes

Wszystkie odcinki

×
 
Loading …

Bienvenue sur Lecteur FM!

Lecteur FM recherche sur Internet des podcasts de haute qualité que vous pourrez apprécier dès maintenant. C'est la meilleure application de podcast et fonctionne sur Android, iPhone et le Web. Inscrivez-vous pour synchroniser les abonnements sur tous les appareils.

 

Guide de référence rapide