WSR044-Die Reise von Wirkstoffen: Wirkort, Wirkmechanismus und der Wirkstoff Teduglutid

Wirkstoffradio (MP3 Feed)

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Das Wirkstoffradio ist ein Wissenschaftskommunikationsprojekt aus dem Leibniz-Forschungsinstitut f\u00fcr Molekulare Pharmakologie (FMP) und wird gef\u00f6rdert durch das Leibniz Forschungsnetzwerk Wirkstoffe und Biotechnologie.","poster":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/image\/68747470733a2f2f7777772e7769726b73746f6666726164696f2e64652f77702d636f6e74656e742f75706c6f6164732f323031382f30392f5769726b73746f6666726164696f5f4c6f676f5f6c616e672d3330303078333030305f63726f707065645f626c756542472e706e67\/500\/0\/0\/wirkstoffradio","link":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de"},"title":"WSR044 Die Reise von Wirkstoffen: Wirkort, Wirkmechanismus und der Wirkstoff Teduglutid","subtitle":"Hans-Dieter und Bernd besprechen innerhalb der Reise von Wirkstoffen den Wirkort und Wirkmechanismus und stellen als Wirkstoff des Monats Teduglutid vor, das f\u00fcr die Behandlung des Kurzdarmsyndroms bei Erwachsenen angewendet 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In dieser Episode besprechen Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp innerhalb der Reise von Wirkstoffen, wo diese wirken und was dabei ausgelöst wird.

Der Wirkort oder auch Zielstruktur, sind meist ein oder mehrere Moleküle im Körper, mit denen ein Wirkstoff eine Interaktion eingehen kann. Diese Interaktionen beeinflussen dann die Kaskade, an der die entsprechende Zielstruktur beteiligt ist; diese Modulation nennt man dann Wirkmechanismus.

Was untersucht die Pharmakodynamik? Quelle: Scivit, CC BY 4.0 , via Wikimedia Commons

Häufig handelt es sich bei Zielstrukturen bzw. Targets um Rezeptoren, Ionenkanäle, Transportproteine, aber auch DNS Interaktionen und Enzyme können Target eines Wirkstoffs sein. Je nach Interaktion der Wirkstoffe mit dem Zielprotein sind unterschiedliche Mechanismen bekannt. Hans-Dieter und Bernd gehen in dieser Episode auf die wichtigsten Mechanismen ein und besprechen die grundlegenden Eigenschaften an Hand einiger Beispiele.

Wirkstoff des Monats ist Teduglutid. Dr. Annette Schappach hat uns auf diesen Wirkstoff aufmerksam gemacht, da sie unter anderem diesen einige Jahre im Bereich Arzneimittelsicherheit betreut hat. Teduglutid ist ein GLP-2 Analogon und wird für die Behandlung des Kurzdarmsyndroms bei Erwachsenen eingesetzt.

(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)

Die Reise der Wirkstoffe: Einleitung

• • WSR041 Die Reise von Wirkstoffen und der HAMLET Komplex – Link zur Episode
  • WSR043 Die Reise von Wirkstoffen: Aufnahme, Verteilung und Metabolisierung – Link zur Episode
  • WSR023 Wie Moleküle miteinander reden – Interview mit Prof. Dr. Hans-Dieter Höltje -Link zur Episode
  • Zielstruktur, Target – Glossar Deutsches Zentrum für Infektionsforschung

Das Informationssystem des Körpers

• • Nervenbahn – Wikipedia Artikel
  • Synapse (Schaltstellen) – Wikipedia Artikel
  • Neurotransmitter (Reizweiterleitung) – Wikipedia Artikel
  • Ionen – Wikipedia Artikel
  • Hormone -> langfristige Steuerung – Wikipedia Artikel
  • Zellkern – Wikipedia Artikel
  • Rezeptor (Biochemie) – Wikipedia Artikel

Woher kommen die Neurotransmitter?

• • Präsynaptische Endigung – Wikipedia Artikel
  • Präsynapse – Lexikon der Neurowissenschaft – Spektrum
  • Postsynapse – Lexikon der Neurowissenschaft – Spektrum
  • Synaptischer Spalt – Wikipedia Artikel
  • Reuptake (Wiederaufnahme) – Wikipedia Artikel eng.
  • Wiederaufnahme – Lexikon der Neurowissenschaft – Spektrum

Wirkstofftarget

• • Rezeptor (Biochemie) – Wikipedia Artikel
  • Protein – Wikipedia Artikel
  • G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GCPR) – Wikipedia Artikel
  • Cytosol – Wikipedia Artikel
  • Zellmembran – Wikipedia Artikel
  • Calcium- und Phosphathaushalt – Wikipedia Artikel
  • Herzmuskel – Wikipedia Artikel
  • Enzyme – Wikipedia Artikel

Definition Agonist

• • Agonist (Pharmakologie) Rezeptor Aktivierung – Wikipedia Artikel

Definition Antagonist

• • Antagonist (Pharmakologie) Rezeptor Blockierung – Wikipedia Artikel

Definition Inhibitor bei Enzymen

• • Enzymhemmung – Wikipedia Artikel

Einsatzbereiche am Rezeptor

• • Rezeptor Upgrade – Wikipedia Artikel
  • Toleranzentwicklung – Wikipedia Artikel

Dosis Wirkungsbeziehung

• • Dosis-Wirkungs-Kurve – Wikipedia Artikel
  • Homöostase – Wikipedia Artikel

Von G-Protein Rezeptoren zu den Tyrosinrezeptoren

• • G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCR) – Wikipedia Artikel
  • Rezeptor-Tyrosinkinasen – Wikipedia Artikel
  • Phosphorylierung – Wikipedia Artikel
  • Kinase – Wikipedia Artikel
  • Adenosintriphosphat (ATP) – Wikipedia Artikel
  • Tyrosin – Wikipedia Artikel
  • Wasserstoffbrückenbindung – Wikipedia Artikel
  • 3D-Struktur der Proteinstruktur – Wikipedia Artikel

Definition Kinase

• • Kinase – Wikipedia Artikel

Der Ionenkanal Rezeptor

• • Ionenkanal Rezeptor – Wikipedia Artikel
  • Pore – Wikipedia Artikel
  • Aquaporine – Wikipedia Artikel

Transportproteine

• • Effektor (Biologie) – Wikipedia Artikel
  • Transportprotein – Wikipedia Artikel
  • Blut-Hirn-Schranke – Wikipedia Artikel

Beispiel für Ionenkanal Wirkung: Diuretika

• • Diuretikum – Wikipedia Artikel
  • Diurese Ionenausscheidung- Wikipedia Artikel
  • Hydratation – Wikipedia Artikel
  • Kalium – Wikipedia Artikel

GABA-Rezeptoren und die Allosterische Wirkung

• • GABA-Rezeptor – Wikipedia Artikel
  • γ-Aminobuttersäure (GABA) – Wikipedia Artikel
  • Chloridkanal – Wikipedia Artikel
  • Benzodiazepine – Wikipedia Artikel
  • Diazepam – Wikipedia Artikel
  • Oxazepam – Wikipedia Artikel
  • Allosterischer Modulator – Wikipedia Artikel
  • Allosterie – Wikipedia Artikel
  • Barbiturate – Wikipedia Artikel

Ist eine Aktivierung von Enzymen möglich?

• • Cytochrome – Wikipedia Artikel
  • Cholesterol – Wikipedia Artikel

Beispiele für Enzyme als Targets

• • Cyclooxygenasen (COX) – Wikipedia Artikel
  • Schmerzweiterleitungsmoleküle (Prostaglandine) – Wikipedia Artikel
  • Entzündungsmechanismen – Wikipedia Artikel

Zusammenfassung der Wirkorte und der Aktionstypen

• • Antibiotika Episode: WSR030 Antibiotika & Resistenzen: Geschichte, gesellschaftliche Bedeutung und Antiinfektiva-Forschung – Interview mit Dr. Florian Kloß
  • Episode Impfstoff und Therapeutika Entwicklung ebensfall mit Florian Kloß vom HKI: WSR042 Wirkstoffforschung in der Pandemie und der Vergleich Impfstoffe versus Therapeutika
  • Antivirale Substanzen (Virostatikum) -> Wirkstoffe gegen Viren – Wikipedia Artikel
  • Antiviral – DocCheck Flexikon
  • Wirkmechanismus – DocCheck Flexikon

Wirkstoff des Monats: Teduglutid

Struktur von Teduglutid; Quelle:Gareth CHEBI, CC BY-SA 3.0; via Wikimedia Commons

• • Teduglutid – Wikipedia Artikel
  • Analogon (Chemie) – Wikipedia Artikel
  • Glucagon-like peptide-2 (GLP-2) – Wikipedia Artikel eng
  • Glucagon-ähnliches Peptid – DocCheck Flexikon
  • Glucagon – Wikipedia Artikel eng
  • Dipeptidylpeptidasen – Wikipedia Artikel
  • Kurzdarmsyndrom – Wikipedia Artikel
  • Künstliche Ernährung – Wikipedia Artikel

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Chapitres

1. Begrüßung (00:00:00)

2. Die Reise der Wirkstoffe: Einleitung (00:01:41)

3. Das Informationssystem des Körpers (00:04:23)

4. Woher kommen die Neurotransmitter? (00:14:22)

5. Wirkstofftarget (00:19:29)

6. Definition Agonist (00:29:38)

7. Definition Antagonist (00:30:08)

8. Definition Inhibitor bei Enzymen (00:30:35)

9. Einsatzbereiche am Rezeptor (00:31:00)

10. Dosis Wirkungsbeziehung (00:33:13)

11. Von G-Protein Rezeptoren zu den Tyrosinrezeptoren (00:34:51)

12. Definition Kinase (00:36:11)

13. Der Ionenkanal Rezeptor (00:39:26)

14. Transportproteine (00:44:19)

15. Beispiel für Ionenkanal Wirkung: Diuretika (00:48:03)

16. GABA-Rezeptoren und die Allosterische Wirkung (00:50:57)

17. Ist eine Aktivierung von Enzymen möglich? (00:59:11)

18. Beispiele für Enzyme als Targets (01:05:33)

19. Zusammenfassung der Wirkorte und der Aktionstypen (01:06:27)

20. Wirkstoff des Monats: Teduglutid (01:10:57)

21. Verabschiedung und Bitte um Feedback (01:18:41)